Ciekawe linki

Jeśli się podoba

4-hydroksy-N-izopropylo-N-metylotryptamina22. 4-HO-MIPT

4-hydroksy-N-izopropylo-N-metylotryptamina

3-[2-(izopropylometyloamino)-etylo]-4-indolol

 

 


SYNTEZA: Roztwór 0,5 g 4-acetoksyindolu (patrz synteza 4-HO-DET) w 5 ml eteru dietylowego mieszano i ochłodzono do 0 °C chroniąc od wilgoci w powietrzu. Następnie dodano 0,5 ml chlorku oksalilu. Całość mieszano przez następne 30 minut i żółtą krystaliczną substancję odfiltrowano i rozpuszczono w 10 ml bezwodnego THF. Potraktowano to 40% roztworem metyloizopropyloaminy w suchym eterze dietylowym dodawanym kroplami aż pH mieszaniny było wyższe od 10. Rozpuszczalniki usunięto pod zmniejszonym ciśnieniem a pozostałość rozpuszczono w 200 ml CHCl3. Przemyto najpierw 50 ml 0,1N HCl a następnie 50 ml nasyconego wodnego roztworu NaCl. Po wysuszeniu nad bezwodnym MgSO4 i filtracji rozpuszczalnik odparowano pod zmniejszonym ciśnieniem. Pozostałość przekrystalizowano z mieszaniny CHCl3 i heksanu uzyskując 0,68 g 4-acetoksyindol-3-ilo-N-izopropylo-N-metyloglioksylamidu o t.t. 211-212 °C (wydajność 79%).

Do 10 ml mieszanej zawiesiny Li[AlH4] (1M i THF w atmosferze azotu) dodano kroplami roztwór 600 mg 4-acetoksy-N-metylo-N-izopropylindolo-3-glioksylamidu w 10 ml bezwodnego THF. Po zakończeniu procesu mieszaninę podgrzano do wrzenia na łaźni parowej na 15 minut. Po ochłodzeniu do 40 °C dodano wystarczającą ilość wody do rozłożenia kompleksowych związków i nadmiaru wodorku. Po filtracji przez sączek spiekany (w atmosferze azotu) usunięto rozpuszczalnik pod zmniejszonym ciśnieniem a stałą pozostałość przekrystalizowano z mieszaniny octanu etylu i heksanu. W ten sposób uzyskano 340 mg (wydajność 74%) 4-hydroksy-N-metylo-N-izopropylotryptaminy (4-HO-MIPT) o t.t. 123-124 °C. Związek ten szybko się przebarwiał, jeśli nie był trzymany w obojętnej atmosferze i w zamrażarce.

DAWKA: 12 - 25 mg, doustnie (jako indolol lub octan)

CZAS TRWANIA: 4 - 6 godzin

OCENA JAKOŚCIOWA: (9 mg, doustnie) Częściowo jestem w tym stanie. Istnieje pewna aktywność siatkówki przy zamkniętych oczach. Może jestem trochę oszołomiony, trochę rozgwieżdżony. Nic więcej.

(12 mg, doustnie) To nastąpiło zaledwie godzinę po tym, jak połknąłem kapsułkę i wszystko się stało. Całkowicie się rozwinęło po 45 minutach. Obrazy przy zamkniętych oczach były żywe. Muzyka niezwykle zmysłowa. Zauważyłem skłonność do skurczów, ale mi nie przeszkadzały. Wszystko się toczyło – jak można było pozwolić, by erotyczne kawałki, jak drugi koncert fortepianowy Saint Saens mogły się kiedykolwiek pojawić publicznie, nie mówiąc już o radio? Bardzo szybki spadem od godziny 3 do 4. Bogaty dzień na miłość, wglądy, fantazje i odchodzenie od swojego umysłu. Bogaty dzień na odkrycia.

(12 mg, doustnie) Utworzyłem zawiesinę w wodzie i dodałem kroplę HCl przekształcając ją natychmiast w roztwór. Pierwsze oznaki świadomości bezbłędnie pojawiły się po 20 minutach i od tego momentu nastąpił gwałtowny i hałaśliwy rozwój zakończony po godzinie. Ale szczyt trwał jedynie kolejne 40 minut i następnie dość gwałtownie opadło. Erotyka była wspaniała, ale było trochę wizualni i trudno było mi połączyć fantazję z muzyką. Później miałem dobry apetyt i bez problemu zasnąłem.

(15 mg, octanu, doustnie) Ciekawa mieszanina zatrucia i uspokojenia, prowadząca do bardzo odprężającego stanu z częściowym zaburzeniem ruchowym. Trochę jak alkohol lub GHB. Nie było dryfowania myśli ani zaburzeń jelitowych w żadnym czasie, jakkolwiek nie byłem specjalnie głodny. Rozmowy były łatwe.

(20 mg, doustnie) Wczesne objawy (napięcie mięśni) zaobserwowano pod 10 mintuach. Po kolejnych 10 minutach nastąpił gwałtowny wzrost wszystkich zmysłów z osiągnięciem wyżu po 40 minutach i rozpoczął słabnąć po 3 godzinach z powrotem niemalże do normalności po 5-6 godzinach. Zaznaczyła się intensywność doświadczenia. Podczas wyżu komunikacja (słowna) była trudna z intensywnymi zmianami poczucia czasu i odległości. Pojawiło się wiele nakładających się form fal z niesamowicie intensywną zmianą kolorystyki. Dryfowanie wewnątrz i pozacielesne występowało razem ze zwiększonym poczuciem procesów ciała, np. przepływu krwi w naczyniach. Uczucie mięśni zwiększyło się i doświadczałem uczucia bezcielesnego lotu. Łagodne zawroty głowy zauważalne podczas chodzenia, ale nie powiazane z nudnościami. Początkowo wystąpiły pewne lęki, ale mogłem je zinterpretować jako reakcję niesamowicie silnego nadejścia. Ciekawy, prawdopodobnie niepowtarzalny efekt posiadania pełni mocy seksualnej związanej z byciem wielkim kotem z dżungli. Ta idea od jakiegoś czasu była wybitna. Zachowawczo związek ten jest przynajmniej dwa razy silniejszy od psylocyny w porównywalnych dawkach w określeniu wyżu lub szczytu efektów. Bodźce zewnętrzne, szczególnie świetlne, były rozpraszające aż do irytacji. Dźwięki można było widzieć, słowa eksplodowały prysznicem jaskrawych punktów przy zamkniętych oczach. Inne obrazowanie przy zamkniętych oczach było wybitne w kształtach (kolor); czasami rosnące chmury dominowały cały krajobraz zamkniętych oczu. Nie mogłem przecenić intensywności doświadczenia. Nie chciałbym pójść wyżej od 20 mg (50 mg psylocyny nie jest aż tak intensywne).

(30 mg octanu, doustnie) To było tak, jakbym szybko strzelił kilka martini – poza tym było mnóstwo wizualni przy zamkniętych oczach z wielością różnych kolorów, szczególnie metalicznej zieleni. Miałem szczękościsk i drżenie ciała przypominające mi ecstasy z tą różnicą, że nie było tu żadnego pobudzenia. Słuchałem muzyki siedząc przed kominkiem w ciemnym pokoju i widziałem jasne kolorowe wzory bez określonych struktur. Po siedmiu godzinach zapadłem w łatwy sen a następnego dnia czułem się dobrze.

ROZSZERZENIE I KOMENTARZ: Jest to dwuwęglowy homolog psylocyny i tak, jak ten ostatni związek, jest aktywny w podaniu doustnym i to też nie jest zaskakujące. Jedno bezpośrednie porównanie pomiędzy tymi dwoma związkami, w bardzo odległych od siebie dniach i przy wysokich dawkach, wskazuje, że 20 mg 4-HO-MIPT było w pełni ekwiwalentem 50 mg psylocyny w jednym z komentarzy. Jeszcze inny komentarz z 30 mg octanu – rzeczy były znacznie skromniejsze. Na tych wyższych poziomach nadejście obserwowano w ciągu pierwszych 30 minut.

Tutaj, podobnie jak we wpisach 4-HO-DMT (psylocyna) i 4-HO-DET, należy zachować pewną ostrożność z użyciem terminu „octan” lub „fosforan”. Ponieważ te związki są zarówno zasadami (trzeciorzędowymi aminami), jak i kwasami (hydroksyindolami), są w wyniku wewnętrznymi solami. Dla stabilności są zwykle przekształcane w sole (na końcu aminowym) lub estry (na końcu fenolowym), albo w oba sposoby. W tym znaczeniu termin „octan” może znaczyć zmianę w sól albo ester przy użyciu kwasu octowego. I oczywiście fosforan może być zarówno solą lub estrem. Postaram się dołączyć dodatkową informację „sól” lub „ester”, gdy nie jest to jednoznaczne. We wszystkich tych badaniach octan jest estrem, część dotyczy zasad, część chlorowodorku, niektóre są fumaranami.

Wiele powiązanych homologów psylocyny zostało zsyntetyzowanych i opisanych, niektóre z nich następnie wypróbowane w różnym stopniu, ale żaden w stopniu zdefiniowania usprawiedliwienia przepisu tylko dla niego. Z grupą 4-hydroksylową zapewnienie w pewnej mierze aktywności przy podaniu doustnym we wszystkich tych związkach może służyć jako strukturalne powiązanie z selektywnością i w szczególności do oceny natury podstawników azotu.

Jeśli byłoby się całkowitym perfekcjonistą w tych obszarach chemii, trzeba oczywiście sporządzić ester fosforanowy 4-HO-MIPT, ponieważ mógłby to być dokładny odpowiednik psylocybiny. Ale wymagałoby to dużo dodatkowej pracy, by umożliwić ciału odcięcie tej grupy estrowej przy pierwszej nadarzającej się okazji. Obecne myślenie mówi, że mogłaby być taka sama aktywność z tym związkiem tworząc uprawnienia dla zmian w masie cząsteczkowej. Ale przynajmniej związek mógłby być łatwiejszy w przechowywaniu. Co na temat estru siarczanowego? Może być bardzo stabilną solą i ciało ma sulfatazy tak samo jak fosfatazy. Może wszechobecne nie specyficzne estrady tak samo zadziałają? Przeprowadzono wiele badań z octanem (estrem, niektóre tu wspomniane) i powinien on automatycznie się wchłaniać bezpośrednio po podaniu.

Ostrożne kliniczne porównanie octanowego estru psylocyny z estrem fosforanowym i wolnym fenolem może pomóc znaleźć odpowiedź na to pytanie. Idealnym sposobem rozwiązania byłoby przeprowadzenie badań farmakokinetycznych na stężenia we krwi z tymi trzeba materiałami równolegle z badaniem reakcji psychofarmakologicznych. Czuję, że nie jest to prawdopodobne do przeprowadzenia w najbliższej przyszłości.

4-hydroksy-N-izopropylo-N-metylotryptamina

  • slide11.jpg
  • slide22.jpg
  • slide33.jpg
  • slide44.jpg
  • slide55.jpg